Thuốc Kháng Sinh CEFUROXIM 500mg

Thành phần

Cefuroxim 500MG

Công dụng 

Chỉ định:

Thuốc Cefuroxim 500 mg được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

Điều trị các nhiễm khuẩn thể nhẹ đến vừa ở đường hô hấp do vi khuẩn nhạy cảm gây ra: Viêm tai giữa (do S. pneumoniae, H. influenzae, M. catarrhalis kể cả chủng sinh beta-lactamase hay do S. pyogenes), viêm amidan (do S. pneumoniae, H. influenzae). Cơn bùng phát của viêm phế quản mạn tính hoặc viêm phế quản cấp có bội nhiễm (do S. pneumoniae, H. influenzae).

Điều trị viêm phổi mắc phải tại cộng đồng.

Điều trị nhiễm khuẩn tiết niệu không biến chứng.

Điều trị nhiễm khuẩn da và mô mềm không biến chứng.

Điều trị bệnh Lyme thời kỳ đầu biểu hiện bằng triệu chứng ban đỏ loang do Borrelia burgdoferi.

Lưu ý: Nên nuôi cấy vi khuẩn, làm kháng sinh đồ trước và trong quá trình điều trị.

Cần phải thử chức năng thận khi có chỉ định.

Dược lực học

Cefuroxime là kháng sinh cephalosporin, bán tổng hợp, thế hệ 2. Cefuroxime axetil là tiền chất, bản thân chưa có tác dụng kháng khuẩn, vào trong cơ thể bị thủy phân dưới tác dụng của enzym esterase thành cefuroxime mới có tác dụng.

Cefuroxime có tác dụng diệt vi khuẩn đang trong giai đoạn phát triển và phân chia bằng cách ức chế tổng hợp vách tế bào vi khuẩn.

Thuốc gắn vào các protein gắn với penicilin (Penicilin binding protein, PBP), là các protein tham gia vào thành phần cấu tạo màng tế bào vi khuẩn, đóng vai trò là enzym xúc tác cho giai đoạn cuối cùng của quá trình tổng hợp thành tế bào. Kết quả là vách tế bào được tổng hợp sẽ bị yếu đi và không bền dưới tác động của áp lực thẩm thấu.

Ái lực gắn của cefuroxime với PBP của các loại khác nhau sẻ quyết định phổ tác dụng của thuốc.

Cũng như các kháng sinh beta-lactam khác, tác dụng diệt khuẩn của cefuroxime phụ thuộc vào thời gian. Do vậy, mục tiêu cần đạt được của chế độ liều là tối ưu hóa khoảng thời gian phơi nhiễm của vi khuẩn với thuốc.

Thời gian nồng độ thuốc trong máu lớn hơn nồng độ ức chế tối thiểu của kháng sinh với vi khuẩn phân lập (T > MIC) là thông số dược động học/dược lực học có liên quan chặt chẽ đến hiệu quả điều trị của cefuroxime.

T > MIC cần đạt ít nhất 40 – 50% khoảng cách giữa hai lần đưa thuốc.

Phổ kháng khuẩn:

Giống như các kháng sinh cephalosporin thế hệ 2 khác (cefaclor, cefamandol), cefuroxime có hoạt tính in vitro trên vi khuẩn Gram âm tốt hơn các kháng sinh cephalosporin thế hệ 1, nhưng phổ tác dụng trên vi khuẩn Gram âm thì lại hẹp hơn so với các kháng sinh cephalosporin thế hệ 3.

Cefuroxime bền vững hơn dưới tác động thủy phân của enzym beta lactamase so với cefamandol, do có tác dụng tốt hơn trên các chủng vi khuẩn tiết ra beta lactamase như Haemophilus infuenzae, Neisseria, Escherichia coli, Enterobacter, Klebsiella.

Không giống như cefoxitin là kháng sinh cùng nhóm cephalosporin thế hệ 2, cefuroxime không có tác dụng trên một số vi khuẩn kỵ khí như Bacteroides fragilis.

Trên vi khuẩn hiếu khí Gram dương: Cefuroxime có tác dụng trên Staphylococcus aureus (kể cả chủng sinh penicillinase và không sinh penicillinase), trên Staphylococcus epidermidis. Các chủng tụ cầu kháng lại nhóm kháng sinh penicillin kháng penicilinase (methicilin, oxacilin) đều đã đề kháng với cefuroxime. Listeria monocytogenes cũng kháng lại cefuroxime.

Trên vi khuẩn hiếu khí Gram âm: Cefuroxime có tác dụng trên hầu hết các vi khuẩn Gram âm và nhiều trực khuẩn Gram âm, bao gồm cả các vi khuẩn họ Enterobacteriaceae.

Cefuroxime có tác dụng trên các vi khuẩn sau thuộc họ Enterobacteriaceae: Citrobacter diversus, C. freundii, Enterobacter aerogenes, Escherichia coli, Klebsiella pneumonia, Proteus mirabilis, Providencia stuartii, Salmonella và Shigella. Đa số các chủng Morganella morganii, Provindencia rettgeri, Proteus vulgaris, Enterobacter cloacae, Legionella, Pseudomonas, Campylobacter, Serretia đều đã kháng lại cefuroxime.

Cefuroxime có hoạt tính cao trên Haemophilus infuenzae (kể cả các chủng đã kháng lại ampicilin), H. parainfluenzae và Moraxella catarrhalis. Cefuroxime cũng có tác dụng tốt trên Neisseria gonorrhoeae và N. meningitidis.

Trên vi khuẩn kỵ khí: Cefuroxime có hoạt tính trên Actinomyces, Eubacterium, Fusobacterium, Lactobacillus, Peptococcus, Peptostreptococcus, Propionibacterium. Cefuroxime có hoạt tính trên một số chủng Clostridium nhưng không tác dụng trên C. difficile.

Đa số các chủng Bacteroides fragilis đều đã đề kháng lại cefuroxime. Kháng thuốc: Vi khuẩn kháng lại cefuroxime chủ yếu theo cơ chế biến đổi PBP đích, sinh beta-lactamase hoặc làm giảm tính thấm của cefuroxime qua màng tế bào vi khuẩn.

Dược động học

Hấp thu:

Sau khi uống cefuroxime axetil được hấp thu qua đường tiêu hóa và nhanh chóng bị thủy phân ở niêm mạc ruột và trong máu để tạo thành cefuroxime vào hệ tuần hoàn. Hấp thu tối ưu xảy ra khi uống ngay sau bữa ăn.

Sau khi uống thuốc viên cefuroxime axetil, đạt nồng độ đỉnh (2,1mcg/ml cho một liều 125mg, 4,1mcg/ml cho một liều 250mg, 7,0mcg/ml cho một liều 500mg và 13,6mcg/ml cho một liều lOOOmg) khoảng 2-3 giờ sau khi dùng thuốc cùng với thức ăn.

Tỷ lệ hấp thu của cefuroxime từ hỗn dịch giảm mạnh so với thuốc viên, dẫn đến nồng độ đỉnh thấp hơn và sinh khả dụng toàn thân giảm (ít hơn 4-17%).

Hỗn dịch uống cefuroxime axetil không tương đương sinh học với viên cefuroxime axetil khi thử nghiệm ở người lớn khỏe mạnh và do đó không thể thay thế theo tương quan miligam/miligam. Dược động học của cefuroxime tuyến tính trong khoảng liều uống 125-1000mg. Không xảy ra sự tích lũy cefuroxime sau lặp lại liều uống 250-500mg.

Phân phối:

Gắn kết với protein đã được công bố là 33-50% tùy thuộc vào phương pháp luận sử dụng. Sau một liều duy nhất viên cefuroxime 500mg trên 12 người tình nguyện khỏe mạnh, thể tích phân bố là 50 L (CV% = 28%).

Nồng độ cefuroxime vượt quá mức ức chế tối thiểu tác nhân gây bệnh có thể đạt được trong hạch, mô xoang, niêm mạc phế quản, xương, dịch màng phổi, dịch khớp, dịch rỉ viêm, dịch kẽ, mật, đờm và thủy dịch. Cefuroxime đi qua hàng rào máu não khi màng não bị viêm.

Chuyển hóa:

Cefuroxime không bị chuyển hóa.

Thải trừ:

Thời gian bán thải trong huyết tương từ 1 đến 1,5 giờ. Cefuroxime được bài tiết qua lọc cầu thận và bài tiết ở ống thận. Hệ số thanh thải của thận là ở 125-148 ml/phút/1,73m2.

Cách dùng 

Cách dùng

Thuốc Cefuroxim 500 mg nên uống vào bữa ăn.

Trẻ em dưới 13 tuổi: Dùng dạng bào chế khác, có hàm lượng thích hợp.

Liều dùng

Người lớn và trẻ em trên 13 tuổi:

Nhiễm khuẩn tai mũi họng (viêm họng, viêm tai giữa, viêm xoang): Uống 500mg, 12 giờ một lần. Thời gian điều trị 10 ngày.

Nhiễm khuẩn hô hấp dưới: Uống 500mg, 12 giờ một lần. Thời gian điều trị 10 ngày với đợt bùng phát của viêm phế quản mạn tính, và từ 5 – 10 ngày với viêm phế quản cấp tính có kèm bội nhiễm.

Viêm phổi mắc phải tại cộng đồng cho bệnh nhân ngoại trú: Uống 500mg, 12 giờ một lần. Thời gian điều trị 10 -14 ngày.

Nhiễm khuẩn tiết niệu không biến chứng, nhiễm khuẩn da và mô mềm không biến chứng: uống 500mg, 12 giờ một lần, trong 10 ngày.

Bệnh Lyme mới mắc: Uống 500mg, 12 giờ một lần, trong 20 ngày.

Trường hợp suy thận:

Cần điều chỉnh khoảng thời gian giữa các liều cho bệnh nhân có độ thanh thải creatinin < 30ml/phút theo bảng sau:

Chú ý: Không có tương đương sinh khả dụng giữa dạng viên nén và dạng hỗn dịch uống nên không thể thay thế hai dạng này cho nhau dựa trên qui đổi mg/mg.

Làm gì khi dùng quá liều?

Quá liều cấp: phần lớn thuốc chỉ gây buồn nôn, nôn, và tiêu chây. Tuy nhiên, có thể gây phản ứng tăng kích thích thần kinh cơ và cơn co giật, nhất là ở người suy thận.

Xử trí quá liều:

Cần quan tâm đến khả năng quá liều của nhiều loại thuốc, sự tương tác thuốc và dược động học bất thường ở người bệnh.

Bảo vệ đường hô hấp của người bệnh, hỗ trợ thông thoáng khí và truyền dịch. Nếu phát triển các cơn co giật, ngưng ngay sử dụng thuốc, có thể sử dụng liệu pháp chống co giật nếu có chỉ định về lâm sàng. Thẩm tách máu có thể loại bỏ thuốc khỏi máu, nhưng phần lớn việc điều trị là hỗ trợ hoặc giải quyết triệu chứng.

Làm gì khi quên 1 liều?

Nếu quên dùng một liều thuốc, hãy uống càng sớm càng tốt khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và uống liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Không uống gấp đôi liều đã quy định.

Tác dụng phụ

Khi sử dụng thuốc Cefuroxim 500 mg, bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR). Thường gặp, ADR >1/100

Nhiễm khuẩn và nhiêm ký sinh trùng: Sự phát triển quá mức của Candida.

Rối loạn máu và hệ thống bạch huyết: Bạch cầu ưa eosin.

Rối loạn hệ thống thần kinh: Nhức đầu, hoa mắt.

Rối loạn tiêu hóa: Tiêu chảy, buồn nôn, đau bụng.

Rối loạn gan, mật: Tăng thoáng qua men gan.

Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100

Rối loạn máu và hệ thống bạch huyết: Thử nghiệm Coombs dương tính, giảm tiểu cầu, giảm bạch cầu (đôi khi giảm sâu).

Rối loạn tiêu hóa: Nôn mửa.

Da và các mô dưới da: Ban da.

Chưa được đánh giá từ những số liệu có sẵn:

Nhiễm khuẩn và nhiễm ký sinh trùng: Sự phát triển quá mức của Clostridium difficile.

Rối loạn máu và hệ thống bạch huyết: Thiếu máu tán huyết.

Rối loạn hệ thống miễn dịch: Sốt do thuốc, bệnh huyết thanh, sốc phản vệ, phản ứng Jarisch-Herxheimer.

Rối loạn tiêu hóa: Viêm đại tràng màng giả.

Rối loạn gan, mật: Vàng da ứ mật, viêm gan.

Da và các mô dưới da: Mề đay, ngứa, hồng ban đa dạng, hội chứng Stevens-Johnson, hoại tử biểu bì nhiễm độc (hoại tử exanthematic), phù mạch. Lưu ý

Trước khi sử dụng thuốc bạn cần đọc kỹ hướng dẫn sử dụng và tham khảo thông tin bên dưới.

Chống chỉ định

Thuốc Cefuroxim 500 mg chống chỉ định trong các trường hợp sau:

Quá mẫn với cefuroxime hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.

Bệnh nhân có tiền sử quá mẫn với kháng sinh nhóm cephalosporin.

Bệnh nhân có tiền sử quá mẫn nghiêm trọng (ví dụ phản ứng phản vệ) với bất kỳ loại thuốc kháng khuẩn betalactam khác (penicillin, monobactam và carbapenem). Tương tác thuốc

Giảm tác dụng: Ranitidin với natri bicarbonat làm giảm sinh khả dụng của cefuroxime axetil. Nên dùng thuốc cách nhau ít nhất 2 giờ sau thuốc kháng acid hoặc thuốc phong bế H2, vì những thuốc này có thể làm tăng pH dạ dày.

Tăng tác dụng: Probenecid liều cao làm giảm độ thanh thải cefuroxime ở thận, làm cho nồng độ cefuroxime trong huyết tương cao hơn và kéo dài hơn.

Tăng độc tính: Aminoglycosid làm tăng khả năng gây nhiễm độc thận.

Thuốc tránh thai đường uống: Cefuroxime axetil có thể ảnh hưởng đến hệ vi khuẩn đường ruột, dẫn đến giảm tái hấp thu estrogen và làm giảm hiệu quả của các thuốc tránh thai phối hợp estrogen/progesteron đường uống, cần tư vấn bệnh nhân xem xét chuyển sang các biện pháp tránh thai bổ sung (không có nội tiết tố) trong khi điều trị.

Tương tác thuốc thử nghiệm trong phòng thí nghiệm:

Phản ứng dương tính giả glucose trong nước tiểu có thể xảy ra với các xét nghiệm giảm đồng (ví dụ: Dung dịch Benedict hoặc Fehling), nhưng không xảy ra với các xét nghiệm glucose niệu dựa trên enzym.

Khi xảy ra kết quả âm tính giả trong các thử nghiệm ferricyanide, đề nghị sử dụng một trong hai phương pháp glucose oxidase hay hexokinase để xác định nồng độ glucose trong máu/ huyết tương ở bệnh nhân đang dùng cefuroxime axetil.

Sự hiện diện của cefuroxime không can thiệp vào việc thử nghiệm creatinin huyết thanh và nước tiểu bằng phương pháp picrat kiềm.

Bảo quản

Nơi khô, nhiệt độ không quá 30°C, tránh ánh sáng.